為什么有的藥首次劑量應加倍？

為使某些藥物迅速達到有效濃度，及時而有效地抑制病原體，常常在第一劑要給予加倍量。常用的藥物有磺胺類、氯喹等。這種用量方式主要取決于下述兩個方面：

（1）取決于藥物的作用方式。如磺胺類是通過與細菌代謝物——對氨苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，從而妨礙二氫葉酸的形成，最終影響細菌的核蛋白的合成，進而抑制細菌的生長與繁殖。而對氨苯甲酸與二氫葉酸合成酶的親和力遠較磺胺類藥強，對氨苯甲酸的濃度等于磺胺藥濃度的1/5000～1/25O0O時，即可對抗磺胺藥的抑菌作用。所以，在服用磺胺類藥時，必須使機體組織中的藥物濃度大大超過對氨苯甲酸濃度，才能充分發揮抑菌作用。因此，首次用量加倍，以便使血中藥物迅速升高至有效抑菌濃度。

（2）取決于藥物分布的特殊性。如氯喹口服吸收后，能較多地與組織蛋白結合，大量沉積在內臟組織中，在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿達20O～700倍。為了使氯喹能迅速控制瘧疾癥狀，必須加快其血濃度上升的速度，以便及時抑制紅細胞內的瘧原蟲。因此，在開始治療時，應給予加倍量（或稱突擊量），使藥物在組織中迅速達到飽和，從而可使血濃度較快上升，達到并超過有效水平。常用磷酸氯喹的首次劑量應是1克，第二、第三天各為O.5克。