口服化療藥去氧氟尿苷片簡介

藥品名稱：去氧氟尿苷片

漢語拼音：Quyangfoniaoganpian

【成份】去氧氟尿苷?；瘜W名稱：5-去氧-5-氟尿苷。

【性狀】本品為薄膜衣劑，去膜后顯類白色。

【作用類別】

【藥理毒理】本品為氟尿嘧啶類抗癌藥，系氟尿嘧啶的前體藥物。在腫瘤組織中具有高度活力的嘧啶核苷磷酸化酶（PyNPase）作用下轉化為5-FU，經代謝后而抑制DNA的合成，同時也抑制RNA的功能，從而發揮抗腫瘤作用。有關資料表明，PyNPase在胃癌、大腸癌、乳腺癌、膀胱癌等腫瘤組織中的活性織內的濃度大大高于正常組織和血清中的濃度，所以比其它氟大大高于其在正常組織中的活性，且專一性強。與以前的氟尿嘧啶衍生物的不同點是它在瘤組織內能有效地轉化成5-FU，故能選擇地獲得比正常組織內濃度高的5-Fu，因而5-DFUR在腫瘤組尿嘧啶類藥物（5-FU、FT-207、FUDR）顯示出更強的抗腫瘤活性和更小的毒副作用。

【藥代動力學】

【適應癥】本品用于胃癌、結腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

【用法和用量】1。成人常用量（1）誘導緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。2。中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應隨劑量增大而加重，有時反而限制了其療效，故現多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復發性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應較多，故療程中必須由有豐富經驗的醫生指導，并要有充分及時的支持療法保證方可進行。3。小劑量阿糖胞苷劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復一療程。本方案主要用于治療原始細胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細胞白血病等。4。鞘內注射阿糖胞苷為鞘內注射防治腦膜白血病的第二線藥物，劑量為一次25～75mg，聯用地塞米松5mg，用2ml0.9%氯化鈉注射液溶解，鞘內注射，每周1～2次，至腦脊液正常。如為預防性則每4～8周一次。使用本品時，應適當增加患者液體的攝入量，使尿液保持堿性，必要時同用別嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性腎病的形成；快速靜脈注射雖引起較嚴重的惡心、嘔吐反應，但對骨髓的抑制較輕，患者亦更能耐受較大劑量的阿糖胞苷。

【不良反應】1。血液：白血球減少或有時出現血小板減少，血或偶有全血球減少的癥狀。2。肝臟：時有GOT、GPT、AIP、BIL等的上升。3。腎臟：時有血尿、蛋白尿、BUN上升等癥狀。4。消化系統：腹瀉、惡心、食欲不振或有時腹痛、口腔炎、腹部不適、胃痛、腹脹、麻痹性腸淤脹、口渴、口角炎、心前區痛、便秘、腸脹氣、偶有胃潰瘍、舌炎等癥狀。5。精神神經系統：時有定向障礙、聽覺障礙或偶有健忘、步行障礙、感覺障礙、麻痹、尿失禁等類似于腦白質炎的癥候、時有倦怠感、搖晃、味覺減弱、偶有味覺異常等癥狀。6。過敏：時有發癢或偶有對光過敏癥、濕疹、蕁麻疹等過敏癥狀。7。循環系統：時有胸部壓迫感、心電圖異常、（ST段上升）等癥狀。此外，據報導，靜脈注射類似化合物（氟尿嘧啶）引起安靜狹心癥。8。其他：時有發熱、咽喉部不適、眼睛疲勞或偶有浮腫。惡心、嘔吐、腹瀉、乏力、脫發、肝、腎功能損害，白細胞、血色素、血小板下降等。

【禁忌】1。對本品有嚴重既往史的患者；2。正在使用SORIVUDINE的患者。

【注意事項】1。會引起骨髓、肝、腎功能抑制等嚴重不良反應，須定期進行臨床檢查（血液檢查、肝功能、腎功能檢查等），充分觀察患者的狀態。發現異常時適當的減量或停藥。

2。充分注意感染癥狀、出血傾向的出現及惡化，如上述情況出現，則應減量或停用。

3。骨髓機能抑制、肝、腎功能不全等患者、并發感染癥的患者、心臟病或既往史的患者及水痘患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1。據動物實驗（大鼠）報告有催畸作用，最好不要向妊娠婦女或有妊娠可能的婦女投藥。2。據動物實驗（大鼠）報告藥物會進入乳汁，向哺乳婦女投藥時，應停止哺乳。

【兒童用藥】慎用，須特別注意副作用的呈現。小兒用藥時，須考慮到對性腺的影響。

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】 抗病毒藥SORIVUDINE與氟尿嘧啶類藥物（FT-207、去氧氟尿苷、5-FU）合并使用，氟尿嘧啶類藥物的代謝會受阻礙而引起嚴重的血液障礙，故給藥時應確認尚未使用SORIVUDINE。

【藥物過量】

【規格】

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】

【有效期】暫定24個月