古熾明 副主任醫師
擅長:泌尿系腫瘤、泌尿系結石、前列腺疾病的微創腔鏡診治....[詳情]
厄貝沙坦氫氯噻嗪片對于多數高血壓患者而言并不陌生,厄貝沙坦氫氯噻嗪片,適應癥為用于治療原發性高血壓。該固定劑量復方用于治療單方厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。
高血壓是指在未使用抗高血壓藥物的情況下,三次不同時間測量的血壓,收縮壓(SBP)≥140mmHg和(或)舒張壓(DBP)≥90mmHg。既往有高血壓史,目前正在使用抗高血壓藥物,現血壓雖未達上述水平,亦應診斷高血壓。在60歲以上的老年人中,高血壓患者超過半數。
厄貝沙坦氫氯噻嗪復合制劑中的氫氯噻嗪可引起交感神經系統和腎素-血管緊張素系統激活,對抗降壓作用,并降低血鉀水平。而厄貝沙坦能夠抵消由利尿劑誘發的代償機制,從而加強利尿劑的降壓效果,同時還能選擇性阻斷AT1亞型受體發揮降壓作用。另外,厄貝沙坦能夠減弱氫氯噻嗪誘發的血清尿酸升高和血鉀降低。
厄貝沙坦是一種強力的、口服有效的選擇性血管緊張素—II受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素—II的來源或 合成途徑如何,它能阻斷所有由AT1受體介導的血管緊張素—II的作用。其對血管緊張素—II受體(AT1)選擇性拮抗作用導致了血漿腎素和血管緊張素—II水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質紊亂的患者單獨使用推薦劑量的厄貝沙坦時,血清鉀不會受到明顯影響。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉換酶(ACE激肽酶II)在該酶的作用下能生成血管緊張素—II,也能將緩激肽降解為無活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。氫氯噻嗪是一種噻嗪類利尿劑。噻嗪類利尿劑降壓機制還沒有完全明確。它能影響腎小管對電解質的重吸收機制,直接增加鈉和氯的排泄(大致等量)。氫氯噻嗪減少血液容量,增加血漿腎素活性,增加醛固酮的分泌從而增加尿液中鉀和碳酸氫鹽的排泄和減低血清中鉀的水平。聯合使用厄貝沙坦能通過阻斷腎素—血管緊張素—醛固酮系統,逆轉與利尿劑有關的鉀的丟失。氫氯噻嗪的利尿作用在服藥后2小時開始,峰效應出現在大約4小時,并能持續大約6-12小時。
厄貝沙坦和氫氯噻嗪合用的降壓效應在首劑量后就出現,1-2周內效應顯著。最大效應在6-8周,在長期的隨訪研究中,厄貝沙坦/氫氯噻嗪降壓效應持續一年以上。有關厄貝沙坦和氫氯噻嗪復方對心血管發病率和死亡率的影響尚無研究。流行病學研究表明:氫氯噻嗪長期治療可減少血管發病和死亡的風險。
下列人群或出現下列情況者禁用厄貝沙坦氫氯噻嗪片:懷孕的第4至第9個月、哺乳期、已知對本品活性成份或其中的任何賦形劑成份過敏或對其它磺胺衍生物過敏者(氫氯噻嗪是一種磺胺衍生物)、嚴重的腎功能損害(肌酐清除率[30ml/min)、頑固性低鉀血癥,高鈣血癥、嚴重肝功能損害、膽汁性肝硬化和膽汁郁積。
厄貝沙坦氫氯噻嗪片為口服,是在患者空腹或進餐時使用。常用起始和維持劑量為每日一次,每次1片,根據病情可增至每日一次,每次2片。 很多醫生都不推薦使用每日一次劑量大于厄貝沙坦300mg/氫氯噻壤25mg。必要時,還可以合用其它降血壓藥物。
(責任編輯:黃莉莉 )
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