恩替卡韋分散片的作用是什么

2014-07-20 10:40:46 家庭醫生在線

恩替卡韋分散片很適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么恩替卡韋分散片的藥理作用是怎樣的？有什么優勢？

恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。

抗病毒活性在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL 180M，rtM204V）的EC50中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM）。恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑（NRTIs）聯合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養中檢驗HBV聯合治療，發現在大范圍濃度內，阿巴卡韋，去羥肌苷，拉米夫定，斯他夫定，替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中，當恩替卡韋濃度大于體內峰濃度4倍時，恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養中的抗HIV活性無拮抗作用。

另外，恩替卡韋分散片為核苷(酸)類似物的一種，相對干擾素具備以下幾點優勢：

1、服用方式：長效干擾素一星期注射一次，幾個核苷類似物藥物都是口服。

2、干擾素副作用比核苷類似物藥物要大；但核苷類似物藥物都可能催生病毒變異問題，尤其以拉米夫定導致病毒變異率最高（第一年服藥后，17%患者發生病毒變異）。

3、恩替卡韋的特點是起效比較快，抗病毒的作用比較強，可以在短期之內把病毒降到非常低的水平，這樣相對來說盡最大限度地減少了病毒對肝臟的損害，病毒變異率也相對變低。恩替卡韋是目前治療效果比較好的抗病毒藥物。

4、干擾素和核苷類似物藥物都能抑制病毒復制，但核苷類似物藥物很難徹底清除病毒，而干擾素還能通過調節人體免疫功能，來攻擊帶有乙肝病毒的肝細胞，所以長期療效比核苷類似物藥物更好。