替米沙坦片的藥理作用是什么

替米沙坦片是用于成年人原發性高血壓的治療，在臨床上應用較多。替米沙坦片的藥理作用是什么？患者服用替米沙坦片應注意什么事項？

替米沙坦片的藥理作用是什么？

替米沙坦片為白色片，主要成份為替米沙坦，用于治療原發性高血壓。原發性高血壓是指導致血壓升高的病因不明，稱之為原發性高血壓。2005年美國高血壓學會（ASH）提出了高血壓新定義，認為高血壓是一個由許多病因引起的處于不斷進展狀態的心血管綜合征，可導致心臟和血管功能與結構的改變。新的定義結合了有無危險因素、疾病早期的標記物和靶器官損傷，更準確地說明了由高血壓所引起的心血管系統和其他器官的病理異常。

因此，原發性高血壓治療的主要目的是最大限度地降低心血管的死亡和病殘的總危險。

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。

替米沙坦片適用于年齡55歲及以上，存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死、卒中或心血管疾病導致死亡的風險。

替米沙坦片的相互作用：

1、地高辛：當替米沙坦片與地高辛合用時，地高辛血漿峰濃度平均增高49%，谷濃度增高20%。因此，當開始使用、調整劑量和停止使用替米沙坦片時應監測地高辛水平，以免高于或低于洋地黃化。

2、華法林：替米沙坦片合用10天后可輕微影響華法林平均血漿濃度，但不改變INR。

3、其它藥物：替米沙坦片與對乙酰氨基酚。氨氯地平、優降糖、氫氯噻嗪或布洛芬合用時無相互作用。替米沙坦片不通過細胞色素P450系統代謝，且除了 CYP2C19部分抑制作用外在體外也不受細胞色素P450的影響。替米沙坦片除了可能抑制通過CYP2C19代謝的藥物的新陳代謝外，與細胞色素P450 抑制幫類藥物、通過細胞色素P450代謝的藥物均無相互作用。

替米沙坦口服吸收迅速，食物不影響吸收。絕對生物利用度平均值約50%。大部分與血漿蛋白結合（>99.5%）。平均穩態表觀分布容積（Vss）約為500L，靶器官組織親和力高。替米沙坦不經細胞色素P450酶代謝，通過母體化合物與葡糖苷酸結合代謝。結合產物無藥理活性。

以上就是為大家詳細介紹替米沙坦片，患者在使用替米沙坦片治療的同時，也不要忽略用藥的注意事項。另外原發性高血壓患者高血壓初期可適當休息，保證足夠睡眠，安排合適的運動，如散步、打太極拳、氣功等，不宜登高、提取重物、跑步等。血壓較高、癥狀較多或有并發癥的病人需臥床休息，協助生活料理。避免腦力過度興奮，可組織病人聽音樂、看畫報、下棋、做體操等調節緊張情緒。對于易激動的病人，做好家屬工作，減少不良刺激，保證病人有安靜舒適的休養環境。