古熾明 副主任醫師
擅長:泌尿系腫瘤、泌尿系結石、前列腺疾病的微創腔鏡診治....[詳情]
丹參酮ⅡA磺酸鈉,為唇形科植物丹參(salvia miltiorrhza)中分離的二萜醌類化合物丹參酮ⅡA,經磺化而得到的水溶性物質。為磚紅色結晶性粉末;無臭,味微苦;有引濕性;遇高熱、見光色漸變深。在熱水中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在氯仿中不溶。
丹參酮ⅡA磺酸鈉可用作冠心病心絞痛和心肌梗塞、腦動脈和視網膜動脈及外周靜脈血栓形成、白塞氏綜合征、結節性紅斑。丹參酮ⅡA磺酸鈉治療作用有哪些?
1、抗動脈粥樣硬化作用:采用原位雜交技術探討了Tan ⅡA磺酸鈉(簡稱DS-201)對血管平滑肌細胞增殖相關基因c-myc表達的影響,發現巨噬細胞源性生長因子可明顯促進平滑肌細胞c-myc高表達,導致平滑肌細胞增殖,而DS-201能阻止這種作用,使c-myc表達水平下降,抑制平滑肌細胞增殖。提示DS-201可能通過阻止血管平滑肌細胞增殖而起到抗動脈粥樣硬化作用。
2、縮小心肌梗死面積:對各種類型的心絞痛均有一定改善作用,對急性心肌梗塞伴劇烈疼痛癥狀者亦有顯著的緩解作用;利用結扎狗冠狀動脈前降支的心肌梗死模型,靜注DS-201,結果心肌梗死范圍縮小,療效非常顯著。冠狀動脈內給藥后同樣顯著縮小狗心肌梗死面積,其療效與潘生丁相當。
3、降低心肌耗氧量:降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治療。阻斷狗冠狀動脈血流后,對照組靜注生理鹽水其左室舒張壓上升,而靜滴DS-201的試驗組則明顯降低。說明DS-201可能通過降低左心室壁張力和心臟體積而降低心肌耗氧量。
4、心肌缺血-再灌注損傷中的作用:采用膜片鉗全細胞式記錄方法,觀察了Tan ⅡA對豚鼠單個心室肌細胞跨膜電位及L-型鈣電流的影響。結果證明,Tan ⅡA具有類異搏停樣L-型鈣通道阻斷劑作用,可用于心肌缺血-再灌注損傷和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型,觀察了缺血-再灌注后心肌2,4-亞甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性變化及DS-201對上述指標的影響。結果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量顯著升高,SOD活性明顯下降,同時血清CK活性顯著升高,缺血和再灌注前給予DS-201(5 mg/kg)能顯著降低心肌中MDA的生成和減少心肌CK的釋放。用化學發光法顯示DS-201對超氧陰離子、羥基自由基和過氧化氫有消除作用。由此推測消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注損傷的機制之一。買長江用離體大鼠工作心模型,研究了Tan對心肌保護效果,并與異搏停對比。證實Tan心肌保護效果優于異搏停,作用機制與減少氧自由基有關。
5、接心血管作用:實驗表明,DS-201對小鼠和大鼠體外血栓形成,血小板聚集功能均有抑制作用。
6、擴張冠狀動脈,顯著增加冠狀動脈血流量,減慢心率,增加心肌收縮力,改善缺氧后引起的心肌代謝紊亂及心功能,從而提高心肌耐缺氧能力。
7、抑制凝血;
8、促進組織修復;
9、降低血脂;
10、保護紅細胞和抑制細菌生長,同時具有保護紅細胞膜的作用。
11、有鈣通道阻滯作用。
另外,丹參酮ⅡA磺酸鈉毒性很小,部分病人肌注時可有局部疼痛。個別人發生皮疹,停藥后即消失。
(責任編輯:黃莉莉 )
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