真菌感染為何不建議口服酮康唑？

2018-04-23 09:49:56 家庭醫(yī)生在線

酮康唑是常用于體癬、股癬、手足癬、頭癬、須癬的抗真菌藥，一般的藥物通常會(huì)有多種劑型，如口服的片劑、膠囊，外用的軟膏劑、凝膠劑等，但酮康唑常見(jiàn)劑型主要是外用膏劑、臨床上很少使用口服劑型，這是為什么？

酮康唑?yàn)楹铣傻倪溥蝾?lèi)抗真菌藥，具有抑制真菌的作用，高濃度時(shí)具有殺菌作用。

1、酮康唑干擾細(xì)胞色素P450的活性，抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變膜的通透性，使重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；

2、抑制真菌的三酰甘油、磷脂的生物合成，抑制氧化酶、過(guò)氧化酶的活性，使細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)的改變和細(xì)胞壞死；

3、還可抑制白色念珠菌從芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲，可防止進(jìn)一步感染因此可用于念珠菌病、慢性黏膜皮膚念珠菌病、口腔念珠菌感染等。

雖然酮康唑?qū)ζつw真菌、酵母菌、雙相真菌具有抑菌和殺菌活性，但對(duì)曲霉菌中克氏孢子絲菌、毛霉菌屬不敏感。

為什么真菌感染為何不建議口服酮康唑？

這主要是因?yàn)橥颠蚓哂休^強(qiáng)的肝毒性，因此較少口服，尤其不宜用于需要長(zhǎng)期治療的甲癬。

口服酮康唑可見(jiàn)胃腸不適、惡心、頭痛、頭暈、發(fā)疹及發(fā)癢等不良反應(yīng)，少數(shù)病人可發(fā)生脫發(fā)、蕁麻疹及藥疹等副作用。少數(shù)病人有發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，肝臟損害的報(bào)導(dǎo)。治療劑量超過(guò)推薦的一日0.2g或0.1g時(shí)，在極少數(shù)情況下可能會(huì)出現(xiàn)可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。

此外，口服酮康唑可透過(guò)血胎盤(pán)屏障。孕婦口服可致畸，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示可發(fā)生并指、少指（趾）及難產(chǎn)等，因此孕婦應(yīng)避免應(yīng)用。

因此酮康唑一般不建議口服用藥，但對(duì)于當(dāng)局部治療無(wú)效或由于感染部位、面積及深度等因素不易上藥時(shí)，可在醫(yī)生指導(dǎo)下使用口服劑型酮康唑治療。