便秘新藥Linzess獲中國批準

2019-01-23 08:55:58 家庭醫生在線

近日，便秘新藥Linzess（linaclotide，利那洛肽）已獲中國國家藥品監督管理局（NMPA）批準，用于便秘型腸易激綜合征（IBS-C）成人患者的治療。阿斯利康表示，這款藥物將在2019年下半年在中國上市。

在中國，腸易激綜合征（IBS）是一種常見的慢性致衰性疾病，IBS-C是其亞型之一，大多數患者的主要癥狀是反復便秘，伴有排便相關的腹痛和腹脹癥狀，患者的生活質量受到頻繁復發的影響。

據估計，在中國約有1300萬IBS-C患者。Linzess是一種首創的鳥苷酸環化酶-C（CG-C）受體激動劑，該藥在中國的上市，將填補IBS-C治療領域的空白，將為中國的成人患者群體提供一個重要的治療選擇。

Linzess的獲批，基于阿斯利康中國公司聯合Ironwood在5個國家開展的一項全球多中心III期研究，評估了Linzess治療IBS-C成人患者的療效和安全性。該研究中，Linzess具有顯著的療效，達到了所有主要和次要終點，包括腹痛及便秘癥狀，并且具有良好的安全性。

阿斯利康于2012年與Ironwood達成合作，共同負責Linzess在中國的開發及商業化。根據協議條款，阿斯利康支付了一筆2500萬美元的預付款，雙方將分享凈利潤及損失。此外，Ironwood將有資格獲得1.25億美元的額外商業化里程碑款項。雙方希望借此機會，將Linzess打入龐大且增長極快的中國市場。

Linzess的活性藥物成分是linaclotide，這是一種鳥苷酸環化酶‐C（GC-C）激動劑，能夠結合并局部作用于小腸上皮管腔表面的GC-C受體。GC-C的激活導致細胞內和細胞外環磷酸鳥苷（cGMP）濃度均升高。細胞內cGMP升高刺激氯離子和碳酸氫根離子分泌進入腸腔，導致小腸分泌液增加和加速通過。動物模型中，linaclotide還表現出減輕小腸疼痛的作用，而這被認為是細胞外cGMP增加所介導，降低了腸道疼痛感應神經的活動，從而誘導內臟疼痛減輕。