中國首個自主創(chuàng)新微球制劑瑞欣妥?上市 提升精神分裂癥患者臨床獲益

綠葉制藥集團于3月27日舉行“瑞意縱橫、欣然啟程”瑞欣妥®中國上市會，宣布其自主研發(fā)的抗精神分裂癥新藥——瑞欣妥®〔注射用利培酮微球（Ⅱ）〕正式在華上市。

瑞欣妥®是注射用緩釋微球制劑，基于綠葉制藥全球領先的微球技術平臺開發(fā)。作為中國首個具有自主知識產權并開展全球注冊的創(chuàng)新微球制劑，同時也是國內首個自主研發(fā)的第二代抗精神病藥長效針劑，瑞欣妥®的上市為我國約1000萬名精神分裂癥患者的重返社會帶來新希望。

（瑞欣妥®中國上市會 啟動儀式）

依從性低導致病情反復，成精神分裂癥治療主要痛點

精神分裂癥是一種反復發(fā)作的慢性遷延性疾病。因患者中斷治療或自行減藥而導致的病情反復是當下精神分裂癥治療的主要難點。數(shù)據顯示：首次發(fā)作的患者有60%服藥依從性差，5年內的復發(fā)率超過80%。多次復發(fā)導致病程遷延、增加治療難度、也使治療費用大幅增加。

“精神分裂癥的治療理念已從控制癥狀轉變?yōu)楦纳普J知、促進康復，最終使患者回歸社會。在此過程中，提升患者依從性以預防復發(fā)，是精神分裂癥的治療關鍵。”上海交通大學醫(yī)學院附屬精神衛(wèi)生中心主任醫(yī)師蔡軍教授表示：“抗精神病藥長效針劑相比口服制劑可顯著改善患者依從性，是預防復發(fā)的重要治療策略。”

（上海交通大學醫(yī)學院附屬精神衛(wèi)生中心主任醫(yī)師 蔡軍教授）

目前，《抗精神病藥長效針劑治療精神分裂癥的專家共識》已將第二代抗精神病藥長效針劑作為急性期和維持期精神分裂癥患者的一線治療策略。從全球治療理念和趨勢來看，長效制劑的使用也是未來精神分裂癥治療的主要手段之一。蔡軍教授指出：“基于精神分裂癥高復發(fā)的疾病特點，我們提倡在病程的各個階段盡早啟用長效針劑的治療。作為我國首個自主研發(fā)的第二代抗精神病藥長效針劑，瑞欣妥®在現(xiàn)有市售長效針劑基礎上進一步改良升級，適用于精神分裂癥的全病程治療，為患者提供新的治療選擇。”

創(chuàng)新微球制劑，提升精神分裂癥治療安全性和依從性

瑞欣妥®每兩周肌肉注射一次，可顯著改善口服抗精神病藥物在精神分裂癥患者中普遍存在的用藥依從性。

與口服制劑相比，瑞欣妥®的用藥頻率顯著降低，可有效改善患者漏服、忘服的用藥情況。此外，瑞欣妥®在體內的血藥濃度平穩(wěn)，相比口服制劑縮小了血藥濃度波峰與波谷的差異，有助于降低劑量依賴性副作用的發(fā)生風險，提升了患者的用藥安全性。

“多數(shù)精神分裂癥患者難以堅持每天服用口服藥物，其中一部分是因為無法耐受藥物的不良反應而停止用藥，這也是服藥依從性差的原因。瑞欣妥®的給藥方式和平穩(wěn)持久的血藥濃度可更好地保障患者長期有效用藥。”蘇州市廣濟醫(yī)院主任醫(yī)師梅其一教授指出。

（蘇州市廣濟醫(yī)院主任醫(yī)師梅其一教授）

此外，與另一種市售藥物相比，首次注射瑞欣妥®后無需同時補充口服制劑，且比該市售藥物能更快達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

“瑞欣妥®注射后起效迅速，可快速控制患者精神病性癥狀，并在停藥后快速清除，更利于醫(yī)生根據病情快速調整治療方案。”梅其一教授補充道：“很高興看到我國在精神分裂癥治療領域實現(xiàn)制劑創(chuàng)新，為患者提供了更有臨床優(yōu)勢的新藥。相信隨著瑞欣妥®的上市，能夠為更多患者的預后改善、回歸社會帶來福音。”

建設全球領先微球技術平臺，持續(xù)改善患者臨床獲益

“制劑創(chuàng)新的目的在于解決未滿足的臨床需求，涵蓋療效、順應性、副作用等各方面。我們關注患者的體驗和需求，致力于通過提供有差異的、具有臨床價值的創(chuàng)新產品，為減輕患者的疾病負擔、改善患者的臨床獲益而不懈努力。”綠葉制藥集團總裁楊榮兵表示。

（綠葉制藥集團總裁楊榮兵）

微球制劑作為新型高端制劑的代表之一，針對臨床需求設計釋放速度和周期，可持續(xù)釋放藥物一周至數(shù)月，并達到平穩(wěn)釋放藥物，提高療效，降低副作用的目的。作為一種復雜制劑，微球制劑的研發(fā)、生產難度大、技術壁壘高，該技術主要被幾家國外企業(yè)所掌握。

瑞欣妥®的上市，意味著綠葉制藥成功打破了海外技術的長期壟斷，成為國內少數(shù)已掌握微球制劑關鍵工藝的企業(yè)。經過十多年的不懈努力，綠葉制藥已建立起包括高載藥量低突釋微球制備技術、長效緩釋制劑體內外釋放相關性評價、微球產業(yè)化制備技術及設備等核心關鍵技術的平臺建設，形成了在該領域的國際競爭力。特別是其微球技術平臺的工業(yè)化研究水平已處于國際領先地位，中試的技術設備、制備工藝全部自行研發(fā)。

微球技術平臺的研發(fā)和產業(yè)化攻堅突破后，首個微球產品瑞欣妥®的商業(yè)化進程也在不斷提速。2021年1月12日獲上市批準后僅40多天，瑞欣妥®已開始面向全國多個省市供藥。此外，為惠及更多全球患者，瑞欣妥®的全球注冊申報工作也在同步開展，目前已在美國進入新藥上市申請階段，并在歐洲開展關鍵臨床研究。

“瑞欣妥®的上市意義重大，它印證了我們長期以來致力于圍繞患者所需，提供創(chuàng)新治療方案的這一堅定承諾；同時也是我們的微球技術平臺實現(xiàn)從0到1的突破性成果，推動該平臺后續(xù)更多的創(chuàng)新微球制劑加速上市，為更多患者服務。” 楊榮兵表示。

除了已上市的瑞欣妥®，綠葉制藥的創(chuàng)新微球平臺將繼續(xù)發(fā)揮核心技術優(yōu)勢，在腫瘤和中樞神經等重大疾病領域深度布局，一系列處于不同研發(fā)階段的微球產品包括：治療帕金森病的注射用羅替戈汀緩釋微球（LY03003）、治療前列腺癌、乳腺癌等性激素依賴性疾病的注射用醋酸戈舍瑞林緩釋微球（LY01005）、治療帕金森病、不寧腿綜合癥的 LY03009等優(yōu)質創(chuàng)新藥物。后續(xù)新藥將與瑞欣妥®形成豐富的產品組合，發(fā)揮公司在這一技術領域的優(yōu)勢力量，為患者帶來高品質的治療新選擇。

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