洋地黃類強心劑的作用機理較為復雜，主要包括正性肌力作用、電生理作用、神經內分泌調節、影響心肌耗氧量以及對心臟重構的影響等。 1.正性肌力作用：洋地黃類藥物能抑制心肌細胞膜上的鈉鉀 ATP 酶，使細胞內鈉離子增多，促進鈉鈣交換，增加細胞內鈣離子濃度，從而增強心肌收縮力。 2.電生理作用：可降低竇房結自律性，減慢房室傳導速度，縮短心房有效不應期。 3.神經內分泌調節：抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統，減輕水鈉潴留，降低心臟前負荷。 4.影響心肌耗氧量：在一定條件下，可降低心肌耗氧量，改善心肌能量代謝。 5.對心臟重構的影響：抑制心肌細胞的增生和纖維化，延緩心臟重構的進程。 總之，洋地黃類強心劑通過多種作用機理，改善心臟功能，常用于治療心力衰竭等疾病，但使用時需嚴格遵循醫囑。

在心力衰竭的一般治療中，藥物治療主要起強心和減輕心臟負荷兩方面的作用，所以把抗心力衰竭藥稱為強心藥。強心藥是一類選擇性地作用于心臟、增強心肌收縮力的藥物，傳統使用的洋地黃類至今仍保持其不可替代的地位，在臨床被廣泛使用。洋地黃類強心劑系主要的正性肌力藥物，作用多為抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，使內流鈣離子增多而加強心肌收縮力，并降低竇房結的自律性，延緩房室傳導而減慢心率，治療某些快速性心律失常。