硝酸酯類藥物的作用機(jī)理較為復(fù)雜，主要包括擴(kuò)張血管、改善心肌供血、降低心臟負(fù)荷、抗血小板聚集、保護(hù)血管內(nèi)皮等。 1.擴(kuò)張血管：硝酸酯類藥物能舒張全身的動(dòng)脈和靜脈，降低血管阻力，減輕心臟前后負(fù)荷，增加冠狀動(dòng)脈血流。如硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯等。 2.改善心肌供血：通過擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加心肌的血液供應(yīng)，緩解心肌缺血癥狀。 3.降低心臟負(fù)荷：減少回心血量，降低左心室舒張末期壓力和容量，減輕心臟做功。 4.抗血小板聚集：抑制血小板的黏附和聚集，預(yù)防血栓形成。 5.保護(hù)血管內(nèi)皮：促進(jìn)血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放一氧化氮，改善血管內(nèi)皮功能。 總之，硝酸酯類藥物通過多種作用機(jī)理，對(duì)心血管疾病的治療發(fā)揮著重要作用，但使用時(shí)需嚴(yán)格遵醫(yī)囑。

降低心臟前后負(fù)荷及降低心肌耗氧量。硝酸酯類直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，對(duì)全身動(dòng)脈及靜脈血管均有舒張作用，但舒張毛細(xì)血管后靜脈（容量血管）遠(yuǎn)較舒張小動(dòng)脈的作用強(qiáng)，降低前負(fù)荷大于降低后負(fù)荷，從而減輕心臟負(fù)擔(dān)，增加心臟排血量。　　改善心臟與大腦的血液循環(huán)。硝酸酯類藥物擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈為“正”擴(kuò)張作用，所謂“正”擴(kuò)張是指既擴(kuò)張正常冠狀動(dòng)脈也擴(kuò)張硬化狹窄的冠狀動(dòng)脈，擴(kuò)張大的冠狀動(dòng)脈，也擴(kuò)張側(cè)支血管，從而增加狹窄段冠狀動(dòng)脈供血，改善心肌血液循環(huán)。　　解除冠狀動(dòng)脈痙攣，從而改善循環(huán)及防止血管不通。　　升高血液中前列腺素E，硝酸酯類藥物可以增加血液中前列腺素E，抗血小板黏附聚集，因而有抗凝及擴(kuò)張血管效應(yīng)。