不同降糖藥降糖作用有不同
口服降糖藥是治療糖尿病的主要藥物,目前大多數糖尿病患者都用口服降糖藥進行治療。對于一些老病號,服用降糖藥的歷史可能有幾年或十幾年,如果有人要問您會吃降糖藥嗎?或許您會覺得可笑,可現實生活中還真不是那么回事。一些患者不了解所服藥的藥理特性,以為可以隨便服用,結果有的藥效降低,有的發生毒副作用或不良反應,甚至可出現嚴重不良反應危及生命。
不同降糖藥降糖作用有不同
目前常用的口服降糖藥包括以下幾大類:
一、促胰島素分泌劑:這類藥物主要刺激胰島素的分泌,可分為磺脲類和格列奈類。
磺脲類:具有中等降糖作用,主要通過刺激胰島素的分泌來降糖。按其發明的前后可分為三代,第一代有甲磺丁脲(D860)和氯磺丙脲,后者降糖作用可持續36~60小時,為降糖藥中作用最長者,易引起低血糖,臨床現已棄用。而甲磺丁脲作用溫和、價廉,一直沿用至今,目前主要在農村基層和經濟水平較低的人群中應用。第二代磺脲類降糖藥作用比第一代強,降糖效果受其他藥物影響和干擾少,副作用輕且少,按降糖作用由強到弱依次為格列苯脲(優降糖)、格列波脲、格列吡嗪(秦蘇、美吡達、迪沙、瑞易寧)、格列齊特(達美康)、格列喹酮(糖適平)類。格列苯脲作用強而持久,屬長效藥,降糖作用強,但易出現低血糖,尤其是老年人;格列吡嗪屬短效藥物,降糖作用也較強,對降低餐后高血糖效果好;格列齊特屬中長效藥,降糖作用溫和,降糖效果亦較好,適合老年人;格列喹酮屬短效藥,作用也最弱,是唯一不主要經腎臟排泄的磺脲類藥物,為糖尿病腎病的首選藥物。第三代指新推出的格列美脲,既促進胰島素分泌又能增加胰島素敏感性,屬長效藥,每天一次,降糖作用強,較少發生低血糖,是一種較好的降糖藥。
為使全天保持穩定的血藥濃度,有效控制血糖,減少低血糖發生,現已有磺脲類品種的緩(控)釋劑型面世,如瑞易寧、達美康緩釋片等。磺脲類主要作用于單用飲食控制無效而胰島功能尚存的輕、中度2型糖尿病患者。但長期應用可促進β細胞衰竭。
格列奈類:作用機制與磺脲類相似,其有“快進、快效、快出”的作用特點,有效模擬胰島素生理分泌,對β細胞有保護作用,克服了磺脲類的缺點。較少發生低血糖,因其92%經肝膽代謝,更適合老年和糖尿病腎病患者。
二、胰島素增敏劑:這類藥不增加胰島素的分泌,而是通過加強胰島素的作用而發揮治療作用,直擊2型糖尿病的胰島素抵抗,保護β細胞功能,不會發生低血糖,主要有羅格列酮和吡格列酮。
三、雙胍類:主要有二甲雙胍(格華止、美迪康)和苯乙雙胍(降糖靈),不刺激胰島素分泌,主要是增加外周組織對葡萄糖的利用和對胰島素敏感性,因此也有人將它歸類到胰島素增敏劑,可改善胰島素抵抗,保護β細胞,同時有降體重、降血脂作用,現已成為2型糖尿病患者最常用的藥物,不會發生低血糖,可使胰島素敏感性增加20%~30%。單用磺脲類不能獲得滿意血糖控制者,聯用二甲雙胍后,血糖可再降低20%。二甲雙胍還可用于糖耐量低減治療,以防止其發展成為糖尿病。
四、α?葡萄糖苷酶抑制劑:通過延緩糖吸收而起到降糖作用,具有降低餐后高血糖的作用。因不增加胰島素分泌,故不易發生低血糖。降糖作用較弱,主要配合其他藥物治療,使血糖趨于平穩。單用于輕癥經飲食控制而餐后血糖仍高者,是我國唯一擁有糖耐量低減適應癥的藥物。
四類降糖藥的禁忌解讀
第一類:磺脲類
作用機理:通過作用于胰島B細胞的受體來促進胰島素釋放,但其降血糖作用要依賴于尚存活的胰島B細胞組織。
禁忌癥:
(1)1型糖尿病。
(2)2型糖尿病患者,B細胞功能已衰竭。
(3)2型糖尿病合并急性嚴重代謝紊亂(如合并酮癥酸中毒)。
(4)糖尿病合并妊娠、糖尿病妊娠、哺乳期。
(5)2型糖尿病患者伴應激狀態者(如急性心肌梗死、嚴重創傷)。
(6)已有嚴重的心、肝、腦、腎、眼部并發癥或合并癥者。
(7)對磺脲類藥物過敏或有嚴重不良反應者。
(8)兒童和老年人要酌情調整磺脲類藥物劑量或以選用作用時間較短的藥物和格列喹酮為宜,劑量不宜過大。患者應該禁酒,因為酒精可誘發或加重空腹時磺脲類藥物的降糖作用而發生低血糖癥。
第二類:雙胍類
作用機理:減少肝臟產生葡萄糖,促進肌肉攝取多余葡萄糖,增加胰島素對血糖的敏感性。
禁忌癥:
(1)Ⅱ型糖尿病輕癥可用飲食控制的不用此類藥;凡Ⅱ型中重癥或Ⅰ型糖尿病人須用胰島素治療,不用此類藥治療。
(2)有酮癥酸中毒及高滲昏迷、重度感染、創傷、高熱、手術、妊娠、分娩、慢性胃腸病、肝腎病、心力衰竭、心肌梗塞、失血失水、慢性營養不良、消瘦、黃疸、慢性酸中毒、酒精中毒等患者不宜采用此類藥治療。
(3)使用胰島素每日>20U不宜用此類藥。
(4)嚴重的糖尿病腎病、視網膜病變、神經病變、腦部并發癥、周圍動脈閉塞伴壞疽者,亦不宜使用。
第三類:α─葡萄糖苷酶抑制劑
作用機理:小腸上、中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶,在服用α-葡萄糖苷酶抑制劑后上段可被抑制,而糖的吸收僅在中、下段,故吸收面積減少,吸收時間后延,從而對降低餐后高血糖有益。
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禁忌證:
(1)阿卡波糖不能作為1型糖尿病的主要療法。
(2)嚴重胃腸功能紊亂、慢性腹瀉、慢性胰腺炎及煙酒過度嗜好者。
(3)妊娠或哺乳期的婦女。
第四類:胰島素增敏劑
作用機理:過氧化物酶增殖體激活受體(PPAR)的激動劑,使細胞膜上胰島素受體對胰島素的敏感性增加,促進細胞對葡萄糖利用,從而降低血糖。
禁忌癥:
(1)對本品過敏者。
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(2)1型糖尿病。
(3)糖尿病酮癥酸中毒等糖尿病急性并發癥時。
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(4)心功能NYHA(紐約心臟病學會心功能分級)3、4級的患者。
(5)水腫的患者。
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(6)肝功能不全的患者。
(7)高血壓患者慎用。
(8)在我國尚未批準在18歲以下糖尿病患者中使用的孕婦及哺乳者。
(責任編輯:林銀珍 )
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