胰島素促泌劑是什么?
對許多糖尿病患者來說,胰島素是少不了的治療手段之一,胰島素相信很多糖友都很了解,但是胰島素促泌劑你又了解多少呢?下面讓小編為你講講胰島素促泌劑。
胰島素促泌劑是什么?
胰島素促泌劑,顧名思義,是促進胰島素分泌的一類藥物,目前分為磺脲類、格列奈類和二肽基肽酶-4抑制劑類三大類,其作用機制有相似點也有不同點。
2型糖尿病患者的病情與胰島B細胞功能退化和胰島素抵抗等有關,血糖升高的程度可部分反映胰島B細胞功能退化的嚴重程度。有研究表明,正常人在進食后30分鐘出現生理性胰島素分泌峰值;而空腹血糖<10.0mmol/L的2型糖尿病患者,常常直到進餐后90~120分鐘才出現胰島素分泌高峰;隨著病情加重,胰島素分泌功能會進一步下降;當空腹血糖>18.0mmol/L時,餐后胰島素分泌已經非常微弱了。
在過去的半個世紀里,只有磺脲類藥物可促進胰島B細胞分泌胰島素,近年來,促胰島素分泌劑又新增了格列奈類藥物這個新家族,讓內分泌科醫生可以根據糖尿病不同階段和胰島B細胞功能受損情況,作出不同的選擇。
需要明確的是,無論是哪類胰島素促泌劑都可以與其他類型的降糖藥物聯合使用,但是同類藥物不可同時服用。否則,不僅不會達到控制血糖的目的,還會增加低血糖和其他副作用的危險。
胰島素促泌劑有哪些?
1、磺脲類促泌劑:磺脲類促泌劑使用的歷史比較悠久,因降糖效果確鑿,價格相對便宜而廣受歡迎,是目前臨床最常用的藥物。磺脲類促泌劑適用于有一定胰島素分泌功能,肝、腎功能正常的2型糖尿病患者,可單獨使用或者與其它降糖藥聯合使用,聯合使用可以增強降糖效果。作用時間長短不同,一天服用1~3次。多數磺脲類藥物需在飯前半小時服用,因為這樣藥物起效可以與飯后的血糖升高同步,減少發生低血糖的風險。目前臨床上比較常用的磺脲類藥物有格列本脲,別名為優降糖;格列齊特,代表商品為達美康、達美康緩釋片等;格列吡嗪,代表商品為美吡達、瑞易寧、優噠靈、迪沙、元坦片等;格列喹酮,代表商品為糖適平等;格列美脲,代表商品為亞莫利、萬蘇平、迪北、安多美等。用藥區別如下。
2、格列本脲(優降糖)屬于第二代磺脲類藥物,降糖作用強,而低血糖反應也較為常見,所以老年人需慎用。每片2.5毫克,每日劑量不超過15毫克。由于其作用持續時間長,所以主張早餐前一次服用,當用量在7.5毫克以上時可分2~3次口服,服用時應從小劑量開始,根據病情逐漸加量。中藥消渴丸為中西藥復方制劑,每10粒含格列本脲2.5毫克。
3、格列齊特(達美康)屬于第二代磺脲類藥物,降糖作用較強,有時也會出現低血糖反應。此外達美康具有降低血液粘稠度,抑制血小板聚集的作用,其減少動脈粥樣硬化的效果比其它磺脲類藥物有優勢,對有冠心病等心血管并發癥的糖尿病患者更為適用。每片80毫克,每日最大劑量不超過320mg。一般主張分2次服用,亦可每日分3次服用,具體用法和用量應根據病情需要因人而異。達美康緩釋片和達美康降糖效果一致,但每天只需服用一次,且不容易引發低血糖反應。緩釋片每片30mg,每次1~4片,應從1片(30mg)的起始劑量開始服用。
4、格列吡嗪(美吡達)屬于第二代磺脲類藥物,降糖作用溫和、起效快、半衰期短、低血糖反應少見、副作用小,適用于老年人。每片5毫克,開始時2.5~5毫克,每日最大劑量不超過30毫克。瑞易寧是格列吡嗪控釋片,每天只需服用1次,既方便又可減少副作用。
5、格列喹酮(糖適平)亦屬于第二代磺脲類藥物,其代謝產物95%經膽道及糞便排出,僅5%從尿中排出,因此適用于糖尿病合并腎病的患者,服用期間不宜再用其他磺脲類藥。每片30毫克,一般日劑量15~180毫克,據個體情況而定,日劑量低于30mg時可于早餐前頓服,高于30mg時可酌情每日2次或每日3次分次服用。
6、格列美脲(亞莫利)為第三代磺酰脲類藥物,有說法認為它的作用強度強于格列本脲,也有說法認為與格列本脲相當或略低于后者,但低血糖風險和其他副作用卻要小得多。研究表明,同其他磺脲類降糖藥相比,格列美脲是唯一能促進胰島素第一時相和第二時相的分泌,改善高胰島素血癥患者的胰島素抵抗,增強胰島素的敏感性。格列美脲既有很好的降糖效果,又不增加體重。對于超重和有胰島素抵抗的2型糖尿病患者來說,應用格列美脲更適宜。
7、格列奈類促泌劑:格列奈類促泌劑屬于新一代的促泌劑,因其僅在進餐時促進胰島素的分泌,從而避免了空腹期間對胰島β細胞的不必要的剌激,因而又被稱為“餐時血糖調節劑”。目前臨床上比較常用的格列奈類藥物有瑞格列奈和那格列奈,前者的代表商品為諾和龍、孚來迪等,后者的代表商品為唐力、唐瑞、萬蘇欣等。較之磺脲類促泌劑,格列奈類促泌劑的特點表現為起效快,服藥后可以立即進餐;達峰快,在餐后1小時血糖高峰時,胰島素分泌也同時達到高峰,能有效地控制餐后高血糖;作用時間短,當餐后2小時血糖值下降后,藥物作用已基本消失,此時胰島素分泌量也相應減少,這就避免了下一餐前出現低血糖。瑞格列奈僅8%通過腎臟排泄,所以適用于早期糖尿病腎病的患者。
8、瑞格列奈(諾和龍)和那格列奈(唐力)同時具有格列奈類促泌劑的特點,需在三餐前即時服用,不進餐不服藥。此類藥降糖效果好,發生低血糖反應的風險極小,但用量不當仍然可以發生低血糖反應,只是時間短較易糾正,癥狀也較輕。二者相比,諾和龍是當前大城市使用較多的餐時血糖調節劑,有0.5mg/片、1.0mg/片、2.0mg/片等不同規格;唐力臨床使用尚少,降糖作用較弱,適用于早期糖尿病患者,其導致低血糖的風險更低。格列奈類藥起效快,刺激胰島使得餐后胰島素分泌趨于正常,但作用時間短,餐后2小時以后基本無作用,不會刺激基礎胰島素的分泌。因此,使用格列奈類藥物必須在有一定胰島素分泌時功能才能使用,否則,使用無效。
(責任編輯:家醫編輯 )
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